> Техника, страница 35 > Галеновы препараты
Галеновы препараты
Галеновы препараты. Этим именем обозначались сложные лекарственные препараты (экстракты, настойки, эликсиры, кашки, мази, пластыри, лекарственные вина), введенные в фармацию римским врачом и фармацевтом Клавдием Галеном (131— 200 гг. нашей эры). Г. п. того времени приготовлялись почти исключительно из растений выжиманием, вывариванием и другими простейшими способами и широко применялись с лечебными целями до конца 15 в Но, начиная со времени Парацельса, начавшего борьбу против Г. п. и введшего в медицину химические вещества, число Г. п. резко уменьшилось. В настоящее время к Г. п. относят все лекарственные препараты, не представляющие собой химически индивидуальных соединений. Наиболее важные галеновы препараты получаются настаиванием, вывариванием, вытяжкой или перко-ляцией веществ растительного или животного происхождения. К этой группе принадлежат: настои (infusa), отвары (decocta), настойки (tincturae), экстракты (extracta). Настои и отвары всегда готовят из растительных веществ настаиванием. Различают водные настои на холодной и на кипящей воде. Холодный настой получается настаиванием растительного вещества на перегнанной воде при комнатной t° в продолжение 4ч.; горячий настой — обливанием растительного препарата кипящей перегнанной водой и погружением сосуда в паровую баню на 5 метров Отвар получается обливанием растительного вещества надлежащим количеством холодной перегнанной воды и погружением сосуда в паровую баню на 30мин. Настойкой (тинктурой) называется жидкая, б. или м. окрашенная, овая, о-эфирная или винная вытяжка из веществ растительного или животного происхождения. Продолжительность настаивания для разных настоек колеблется от 2 до 7 дней. Экстракты представляют собой водные, овые и эфирные вытяжки из свежих или сухих частей растений. Эти вытяжки сгущают выпариванием в вакуум-аппаратах при возможно малом давлении и низкой t°. В зависимости от консистенции экстракты делятся на густоватые, густые и сухие. Приготовленные упомянутыми выше способами препараты, в особенности экстракты и настойки, содержат в себе, помимо главного действующего начала, большое количество балластных веществ (белки, пигменты, смолы, пектиновые вещества, сахары), которые ослабляют действие препарата и при хранении способствуют его порче. Одним из условий успешного применения Г. п. является их стандартизация, позволяющая прибегать к точной дозировке активного начала. Способы стандартизации м. б. физические, химические и биологические. Химическая стандартизация возможна лишь в тех случаях, когда действующее начало Г. п. точно известно и выделено; если этого нет, то испытание Г. п. происходит помощью биологичсск. методов, дающих наиболее правильные результаты. Невозможность химической стандартизации большинства Г. п. объясняется тем, что фи-зиологич. активность препарата не всегда пропорциональна общему количеству действующих начал (глюкозидов, ов), вследствие содержания различных балластных веществ, способствующих изменению действующих начал.
В виду этого замечается стремление к замене Г. п. (старой галеники) новыми препаратами (новой галеникой, или неога-ле никой), которые, будучи очищены от балластных примесей, сохраняют полностью свое полезное действие. Первым таким препаратом был «диализированный экстракт наперстянки» Галаца. В настоящее время число неогаленовых препаратов весьма велико. В довоенное время они ввозились в Россию из Германии, но во время войны 1914—18 годов импорт прекратился. В настоящее время вопрос о приготовлении неогаленовых препаратов разрабатывается в Научном химико-фармацевтическом институте ПТУ ВСНХ, которым уже выпущен ряд препаратов типа новой галеники (гита-лен, дигинорм, адонилен и другие). Ниже приводятся наиболее употребительные галеновы препараты.
Наперстянка (дигиталис), высушенные листья красной (Digitalis purpurea) и желтой наперстянки (Digitalis ambigua s. graiidiflora) из сем. норичниковых (Scrophu-lariaceae), произрастающей в СССР и в горных местах 3. Европы. Наперстянка является наилучшим регулятором сердечной деятельности. Из листьев наперстянки выделены следующие действующие начала—глюко-
зицы: 1) д и г и токсин С34Н51Оп, почти нерастворимые в воде кристаллы—наиболее сильно действующее и количественно преобладающее в наперстянке вещество; 2) ди-гит а л и н С35Н30О14—трудно кристаллизующийся глюкозид, мало растворим в воде (1 : 100); 3) д и г и т а л е и и—легко растворимый глюкозид, близок к дигиталину;
4) г и т а л и н—легко растворимый в воде глюкозид; 5) д и г и тони н—вещество группы сапонинов, легко растворим в воде и в слабом е, по характеру действия не имеет ничего общего с предыдущими.
В последнее время стали применять препараты т. н. новой галеники, обладающие постоянным и неизменным действием. Сюда принадлежат: 1) Дигален—действующая составная часть листьев наперстянки. В продаже дигален имеется в виде водного раствора с добавкой 25% глицерина, в склянках по 15 см3 и в ампулах по 1 см3. 2) Д и г и-пурат — сухой экстракт, заключающий в себе все терапевтически действующие начала наперстянки. Дигипурат выпускается в виде порошка, в виде таблеток (0,1) и в овом растворе для применения внутрь (15 кап.) и, наконец, в воднощелочном растворе в ампулах для внутримышечных и внутривенных инъекций. 3) Д и гита лизат—получается путем диализа; предложен взамен настоя и тинктуры. 4) Веро-д и г е н— получается путем обработки листьев наперстянки холодной водой и содержит гл. обр. глюкозид гиталин. В продажу выпускается в таблетках (0,0008 гиталина) и в ампулах. Один из лучших препаратов.
5) Дигинорм R—русский препарат, соответствующий германск. дигипурату, представляет собой экстракт из листьев наперстянки, содержащий глюкозиды: дигитоксин, дигиталеин и ангидрогиталин. 6) Г и т а-л е н—русский стандартизованный препарат наперстянки типа веродигена, представляет собой водную вытяжку листьев наперстянки, содержащую главным образом глюкозид гиталин. Гитален выпускается в виде капель для приема внутрь (20—30 капель). 7) Адонилен — русский стандартизованный препарат черногорки (Herba Adonis vernalis), представляет собой водный экстракт черногорки, содержащий всю сумму активных глюкозидов. 8) С е к а к о р-н и н—представляет собой обеспложенный жидкий экстракт спорыньи, богатый гистамином, но бедный эрготамином. Темная жидкость с характерным запахом и вкусом спорыньи. 9) II е р и с т а л ь т и н—представляет собой растворимую в воде смесь глюкозидов американской крушины. В продаже имеется в виде таблеток (0,05), дает слабительный эффект. 10) Сеннатин—темная прозрачная жидкость, содержащая действующие начала сенны (александрийского листа), применяется как слабительное. 11) Пантопо н—содержит все ы опия в легко растворимой форме солянокислых соединений. Количество морфия— 50%, количество других ов опия— 25%. Препарат представляет свотлокорич-невый кристаллическ. порошок. Назначается для подкожных впрыскиваний, а также для употребления внутрь (вместо морфия).
В продаже существует в порошке, в таблетках (0,01) и в ампулах (0,02—для подкожных инъекций).
Следующие данные, заимствованные из отчетов фармацевтич. заводов и Госмедторг-прома, дают наглядное представление о состоянии производства Г. п. во второе пятилетие существования СССР. Необходимо заметить, что до войны 1914—18 гг. статистики по производству Г. п. не существовало.
Размеры производства галеновых препаратов по стоимости до войны 1914 — 1918 гг. в тыс. руб.
| Вырабатываемые продукты | 1924/25 годах | 1925/26 годах | 1926/27 Г. |
| Выработка ста- | |||
| рой галеники | 6,574 | 8,612 | 9,975 |
| Выработка но- | |||
| вой галеники | 3,028 | 62,029 | 168,042 |
Таблица показывает, что выпускаемые фармацевтическими з-дами стандартизованные (на сердцах лягушек) препараты: дигинорм, гитален, адонилен, а также и пантопон (на кроликах), постепенно освобождают фармацевтич. рынок от зависимости в отношении этих препаратов от заграничного рынка.
Лит.: Тихомиров В. А., Курс фармации, 5 изд., М., 1 909; Медведкова Л. II., О современной галенине в свпзн с работами проф. Tschirch’a, «Хим.-фарм. журнал», М., 1926. 3(27); Хитрик
0. И., Производство ов в СССР, «Хнм.-Фарч. журн.», М., 192S, Т, Сто и и у н О. А., О препаратах наперстянки, их стандартизации и стандартных титрах, "Терапевтии, архив». М., 1924, т. 2. вин. 1; Ярхо Л.11., Состояиое фармадевтич. промышленности и ес перспективы, Труды Всерос. фармацевтич. совещания, М., 1927; S с h е 1 e η г 11., Geschiehtc d. Phaniiazie, В. 1904: Real-Enzyklopadie d. gesam-ten Pharmazie, W., 1904—14;Trendelenburg P., Grundlagen der allsomeinen und speziellen Arzneiver-ordnung, Lpz. I92ii; S c li m i <1 t E., AusfOhrliches
1. ehrbucli d. Pharmazeutischen Chemie, B. 2. Brschw.,
1922—23: I· r i n k e I S, Die Arzneimlttel-Synthese, Berlin, 1927. Я. Нолле.